FFG Projektdatenbank

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STAT5 hit-to-lead

Optimising STAT5 inhibitors - hit-to-lead stage

Projektbeschreibung

RIANA Therapeutics hat sich zum Ziel gesetzt, wirksame und sichere Small-Molecules zu entwickeln, die als neuartige Krebsmedikamente onkogene Protein-Protein-Interaktionen von für die Erkrankung relevante Transkriptionsfaktoren hemmen. Derzeit haben wir zwei Arzneimittelentwicklungsprogramme in der Pipeline: STAT5- und ETV6-Oligomerisierungsinhibitoren zur Behandlung von Blutkrebs.

Unser primäres Ziel für dieses FFG Life Science-Projekt ist es, unsere (bereits) validierten STAT5-Inhibitor Hit Serien in einem Hit-to-Lead-Programm voranzutreiben, indem wir mittels medizinischer Chemie die Potenz, Löslichkeit und ADME-Eigenschaften optimieren. Anschließend führen wir In-vivo-Experimente durch, eine entscheidende Voraussetzung für die Nominierung des Leitkandidaten und dessen anschließende Optimierung.

Darüber erlaubt uns diese Finanzierung Ressourcen für die Identifizierung potenzieller Toxizitäts- und Sicherheitsbedenken einzusetzen, diese proaktiv anzugehen und sowohl In-vivo-Sicherheits- als auch -Wirksamkeitsstudien einzuleiten – eine wesentliche Grundlage für die zukünftige klinische Entwicklung.

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