FFG Projektdatenbank

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STAT5 and ETV6

Drugging STAT5 and ETV6 oligomerization

Projektbeschreibung

Das Hauptziel von RIANA Therapeutics ist die Entwicklung wirksamer und sicherer kleiner Moleküle, die die Oligomerisierung krebserregender Transkriptionsfaktoren hemmen und als Erstlinientherapie in der Krebsbehandlung eingesetzt werden können. Unser Hauptaugenmerk liegt auf der Unterbrechung onkogener Protein-Protein-Interaktionen, die bis vor Kurzem als unmöglich zu beeinflussen galten. Derzeit haben wir zwei Arzneimittelentwicklungsprogramme zur Anwendung bei Blutkrebs in der Pipeline: STAT5-Oligomerisierungsinhibitoren und ETV6-Oligomerisierungsinhibitoren.
Unser primäres Projektziel für das Austrian Life Science Programm ist die Validierung unserer Hit-Substanzen gegen die beiden Transkriptionsfaktoren STAT5 und ETV6. Wir gehen davon aus, dass wir mit Hilfe der Förderung für beide Zielmoleküle mindestens zwei Substanzkandidaten validieren werden können, um in der Folge sofort mit der Leitstrukturoptimierung starten zu können. Darüber hinaus werden wir die finanziellen Mittel der Förderung nutzen, um Biomarker für beide Zielmoleküle zu identifizieren, sodass wir einerseits die Wirksamkeit der STAT5 und ETV6 Inhibitoren in präklinischen Modellen und ihre potenzielle Toxizität bewerten können und andererseits die Patientenpopulationen für künftige klinische Studien stratifizieren können.

Endberichtkurzfassung

The FFG program enabled us to perform and complete the hit validation stage of targeting the STAT5 and ETV6 transcription factor program. The validation was done using cellular, biophysical assays and ADME. The results allowed us to initiate the initial medicinal chemistry program, focusing on identifying the initial SAR and building the series around it. The next step for the drug discovery program is to lead the optimization program.

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